زلجانس ( XELJANZ )

روماتولوژی و مفاصل

زلجانس ( XELJANZ )

PFIZER

قرص زلجانس (توفاسایتینیب) 5 میلی گرم برای مصرف خوراکی

نام دارو : زلجانس

گروه دارویی:

 داروی غیر بیولوژیک از کلاس مهار کننده Janus کیناز (JAK) است

نام ژنریک دارو:

 Tofacitinib

نام برند:

 Xeljanz

شکل و قدرت دارویی:

 قرص زلجانس (توفاسایتینیب) 5 میلی گرم برای مصرف خوراکی

بسته بندی:

بسته 60 عددی

مکانیسم اثر:

توفاسایتینیب یک مهار کننده آنزیم janus kinase 1 (JAK1) و janus kinase 3 (JAK 3) است ، به این معنی که در مسیر سیگنالینگ JAK-STAT تداخل ایجاد می کند، که اطلاعات خارج سلولی را به هسته سلول منتقل می کند و بر رونوشت DNA تأثیر می گذارد.

موارد مصرف:

 

این دارو در درمان بزرگسالان مبتلا به آرتریت روماتوئید متوسط تا شدید که متوتروکسات در آن ها خوب کار نکرده یا قابل تحمل نیست تجویز می شود.

همچنین این دارو در درمان بزرگسالان مبتلا به آرتریت پسوریازیس فعال که در آن ها متوتروکسات یا سایر داروهای مشابه غیر بیولوژیک (DMARDS) خوب عمل نکرده یا قابل تحمل نیستند تجویز می شود.

زلجانس برای درمان بیماران مبتلا به کولیت السرایتیو در زمانی که داروهای معروف به مسدود کننده فاکتور نکروز تومور (TNF) به خوبی جواب نمی دهد یا قابل تحمل نیست تجویز می شود.

 

 

دوز و نحوه مصرف:

 

زلجانس را دقیقا طبق دستور پزشک مصرف نمایید.

زلجانس را دوبار در روز با یا بدون غذا مصرف کنید.

زلجانس XR را یک بار در روز با یا بدون غذا مصرف کنید.

قرص زلجانس را کامل و سالم ببلعید. از له کردن، تقسیم کردن و جویدن قرص بپرهیزید.

 

فارماکوکینیتیک 

 

توفاسیتینیب به صورت خوراکی تجویز می شود. اتصال پروتئین تقریباً 40٪ است و بیشتر به آلبومین متصل می شود. توفاسیتینیب به طور مساوی بین گلبول های قرمز و پلاسما توزیع می شود. متابولیسم توفاسیتینیب در درجه اول توسط CYP3A4 و با کمک جزئی از CYP2C19 انجام می شود و تقریباً 70٪ با متابولیسم کبدی و 30٪ با دفع کلیه داروی متبولیزه می شود. پس از تجویز خوراکی قرص های عادی و آهسته رهش ، نیمه عمر حذف به ترتیب حدود 3 ساعت و 6 تا 8 ساعت است.

 

 

عوارض جانبی:

 

عوارض جدی شامل:

.  عفونت های وخیم:

داروی زلجانس می تواند بر سیستم ایمنی شما تاثیر بگذارد و موجب کاهش توانایی سیستم ایمنی در مبارزه با عفونت ها شود. بعضی از افراد که زلجانس استفاده می کنند مبتلا به عفونت های وخیم از جمله: توبرکلوزیس، عفونت های باکتریایی یا قارچی که میتواند سراسر بدن را درگیر کند. این امکان وجود دارد که فرد به دلیل این عفونت ها جان خود را از دست دهد.

  • قبل و حین استفاده از زلجانس باید تست توبرکلوزیس از شما گرفته شود.
  • در حین استفاده از زلجانس باید بیمار از نظر نشانه ای ابتلا به عفونت توبرکلوزیس به دقت مورد نظر باشد.

2.  افزایش ریسک مرگ در بیماران مبتلا به بیماری های قلبی و عروقی با سن بالای 50 سال و بیمارانی که دوزهایی بالاتر از دوزهای پیشنهادی از زلجانس را استفاده می کنند. دوز پیشنهادی زلجانس و زلجانس XR در بیماران مبتلا به روماتویید آرتریتیس و پسوریازیس به ترتیب 5 میلی گرم 2 بار در روز و 11 میلی گرم یک بار در روز می باشد.

 

3. در بیماران مبتلا به مشکلات سیستم ایمنی و سرطانی. زلجانس می تواند موجب افزایش ریسک ابتلا به انواعی از سرطان از طریق تغییر کارکرد سیستم ایمنی بدن شود.

لیمفوما و انواع دیگری از سرطان مانند سرطان پوست میتواند در بیمارانی که زلجانس استفاده می کنند اتفاق افتد. افرادی که دوزهای بالاتری از زلجانس استفاده می کنند (10 میلی گرم 2 بار در روز) ریسک بالاتری از ابتلا به سرطان پوست دارند. اگر هرگونه سابقه ابتلا به سرطان داشته اید باید با پزشک خود در جریان بگذارید.

 

4. تشکیل لخته در ریه (PE) سیاهرگ های پا (DVT) و سرخرگ ها ( arterial thrombosis) اغلب در بیماران مبتلا به روماتویید آرتریتیس با سن بالای 50 سال با حد اقل یک مشکل قلبی عروقی که دوزهایی بالاتر از دوزهای پیشنهادی از زلجانس را استفاده می کنند اتفاق افتاده است. دوز پیشنهادی زلجانس و زلجانس XR در بیماران مبتلا به روماتویید آرتریتیس و پسوریازیس به ترتیب 5 میلی گرم 2 بار در روز و 11 میلی گرم یک بار در روز می باشد. 

تشکیل لخته در ریه در بیماران مبتلا به کولیت اولسرایتیو اتفاق افتاده و مواردی از مرگ و میر گزارش شده است.

. ایجاد سوراخ در روده یا معده.

در صورت ابتلا به دیورتیکولیت (التهاب در قسمت هایی از روده بزرگ) یا زخم معده یا روده به پزشک خود اطلاع دهید.

مصرف زلجانس در بعضی از افراد موجب ایجاد حفره در معده یا روده آن ها شود، که بیشتر در افرادی که داروهای التهابی غیراستروییدی (NSAID)، کورتیکواستروئیدها و متوتروکسات نیز استفاده میکنند. در صورت داشتن تب و درد در ناحیه معده که از بین نمی رود و تغییر در کارکرد روده فورا پزشک خود را در جریان بگزارید.

6. واکنش های آلرژیک.

علائمی مانند تورم لب، زبان یا گلو و کهیر (لکه ها برجسته و قرمز پوستی که اغلب خارش زیاد دارند) ممکن است نتیجه واکنش آلرژیک به مصرف زلجانس باشد. برخی از این واکنش ها جدی هستند و اگر هرکدام از این علائم در هنگام مصرف زلجانس رخ داد، مصرف دارو را قطع کرده و بلافاصله با پزشک خود تماس بگیرید.

7. تغییر در بعضی نتایج آزمایشگاهی.

پزشک شما باید آزمایش خون قبل از دریافت زلجانس انجام دهد و در حین مصرف زلجانس عوارض جانبی زیر رابررسی کند:

تغییرات در تعداد لنفوسیت ها: لنفوسیت ها گلبول های سفید خون هستند که به بدن در مبارزه با عفئنت ها کمک می کنند.

تعداد کم نتروفیل ها: گلبول های سفید خون هستند که به بدن در مبارزه با عفونت ها کمک میکنند.

تعدادگلبول های قرمز پایین: ممکن است به معنای کم خونی باشد که موجب احساس ضعف و خستگی می شود.

پزشک شما باید بطور دائم برخی آزمایشات کبدی شما را بررسی کند.

اگر تعداد لنفوسیت ها، تعداد نتروفیل ها و یا تعداد گلبول های قرمز خون شما خیلی پایین است یا تست های کبدی شما خیلی بالاست نباید از زلجانس استفاده کنید.

ممکن است پزشک شما تا زمان تغییر در نتایج آزمایشات خون برای مدتی درمان شما با زلجانس را متوقف کند.

ممکن است مصرف زلجانس بر سطح کلسترول خون شما تغییراتی ایجاد کند. پزشک شما باید 4 تا 8 هفته پس از مصرف زلجانس سطح کلسترول خون شما را بررسی کند. سطح کلسترول طبیعی برای سلامتی قلب مهم است.

 

 

 

 

عوارض جانبی شایع در بیماران مبتلا به آرتریت روماتویید و پسوریازیس عبارتند از:

  • عفونت های دستگاه تنفسی فوقانی (سرماخوذدگی و عفونت های سینوسی)
  • سردرد
  • اسهال
  • گرفتگی بینی، گلودرد . آبریزش بینی
  • افزایش فشار خون

عوارض جانبی شایع در بیماران مبتلا به کولیت اولسرایتیو عبارتند از:

  • گرفتگی بینی، گلودرد . آبریزش بینی
  • افزایش سطح کلسترول خون
  • سردرد
  • عفونت های دستگاه تنفسی فوقانی (سرماخوذدگی و عفونت های سینوسی)
  • افزایش سطح آنزیم های ماهیچه ای
  • راش پوستی
  • اسهال
  • زونا

اگرعارضه جانبی دارید که شمارا آزار می دهد یا ازبین نمی رود، با پزشک خود در میان بگذارید.

 

 

تداخل دارویی:

 

اگر هر داروی دیگری برای درمان آرتریت روماتوئید، آرتریت پسوریازیس یا کولیت اولسرایتیو استفاده میکنید. نباید از توسیلیزوماب (Actemra)، اتانرسپت (Enberel)، آدالیمومب (Humira)، اینفلیکسیمب (Remicade)، ریتوکسیمب (Rituxan)، آباتاسپت (Orenica)، آناکینرا (kineret)، سرتولیزومب (Cimzia)، گولیمومب (Simponi)، اوستکینومب (Stelara)، سکوکینومب (Cosentyx)، ودولیزومب (Entyvio) و سیکلوسپورین یا سایر داروهای سرکوب گر ایمنی استفاده شود. مصرف همزمان زلجانس با این داروها ممکن است خطر ابتلا به عفونت را افزایش دهد.

داروهایی که روی نحوه کار آنزیم های کبد تاثیر میگدارند.

داروهای مصرفی خود را بشناسید. لیستی از آن ها تهیه کنید و با پزشک خود در میان بگزارید.

 

 

 

موارد منع مصرف

 

در صورت داشتن هرگونه عفونت بیمار مجاز به استفاده از زلجانس نمی باشد، مگر آنکه پزشک معالج استفاده از زلجانس را مجاز نماید. شما در معرض ریسک بالاتری از ابتلا به زونا (هرپس زوستر) می باشید.

 

 

استفاده در موارد خاص:

  • عفونت
  • داشتن سابقه لخته خون در سیاهرگ های پا، بازوها یا ریه
  • داشتن مشکلات کبدی
  • داشتن مشکلات کلیوی
  • هرگونه درد در ناحیه معده یا زخم در معده یا روده ها
  • اخیرا واکسن دریافت کرده اید یا قرار است واکسن دریافت کنید. افرادی که زلجانس مصرف می کنند نباید واکسن زنده دریافت کنند ولی می توانند واکسن مرده دریافت کنند.
  • قصد بارداری دارید یا باردار هستید. زلجانس ممکن است بر توانایی زنان برای باردار شدن تاثیر بگذارد. مشخص نیست که آیا زلجانس به نوزاد متولد نشده آسیب می رساند یا خیر.

برای شیردهی برنامه ریزی کنید. شما و پزشکتان باید تصمیم بگیرید که یا شیر دهید یا زلجانس مصرف کنید. نمیتوانید هر دورا با هم انجام دهید. بعد از اتمام دوره درمان بازلجانس شیرهی را آغاز نکنید

 

 

مصرف در دوران بارداری

 

قصد بارداری دارید یا باردار هستید. زلجانس ممکن است بر توانایی زنان برای باردار شدن تاثیر بگذارد. مشخص نیست که آیا زلجانس به نوزاد متولد نشده آسیب می رساند یا خیر.گروه B  

 

مصرف در دوران شیردهی

 

برای شیردهی برنامه ریزی کنید. شما و پزشکتان باید تصمیم بگیرید که یا شیر دهید یا زلجانس مصرف کنید. نمیتوانید هر دورا با هم انجام دهید. بعد از اتمام دوره درمان بازلجانس شیرهی را آغاز نکنید تا:

  • 18 ساعت پس از مصرف آخرین دوز زلجانس
  • 36 ساعت پس از مصرف آخرین دوز زلجانس XR

 

 

موارد هشدار و احتیاط:

 

مشخص نیست که آیا زلجانس در افراد مبتلا به هپاتیت B یا C ایمن و موثر است یا خیر.

زلجانس برای افرادی که مشکلات کبدی شدید دارند توصیه نمی شود.

ایمنی و موثر بودن دارو در کودکان مشخص نیست.

 

 

 شرایط نگهداری

 

  • در دمای زیر 30 درجه سانتی گراد.
  • دارویی که دیگر لازم نیست یا تاریخ گذشته است را دور بریزید.