استراسیت ( Estracyt )

خون و سرطان

استراسیت ( Estracyt )

PFIZER

مولکولEstracyt ترکیبی از استرادیول به همراه یک نیتروژن موستارد است. عملکرد توبولین را به واسطه‌ی اتصال به پروتئین‌های میکروتوبول مهار می‌کند. ممکن است اثرات آنتی‌تومور EstraCyt مرتبط با بخش استروژنی آن باشد. با افزایش سطح استروژن، میزان تستوسترون کاهش می‌یابد.

نام دارو :

Estracyt

گروه دارویی:

آنتی‌نئوپلاستیک، هورمون

نام ژنریک دارو:

Estramustine phosphate

نام برند:

Estracyt

شکل و قدرت دارویی:

Capsule 140 mg

بسته بندی:

100 عددی

مکانیسم اثر:

مولکولEstracyt   ترکیبی از استرادیول به همراه یک نیتروژن موستارد است. عملکرد توبولین را به واسطه‌ی اتصال به پروتئین‌های میکروتوبول مهار می‌کند. ممکن است اثرات آنتی‌تومور EstraCyt مرتبط با بخش استروژنی آن باشد. با افزایش سطح استروژن، میزان تستوسترون کاهش می‌یابد.

موارد مصرف:

درمان تسکینی کارسینومای متاستاتیک یا پیش‌رونده‌ی پروستات

دوز و نحوه مصرف:

mg/kg 14، منقسم بر سه تا چهار دوز (فواصل 8- 6 ساعته)، به صورت خوراکی. به مدت 90- 30 روز تجویز شود  و پس از این مدت  و بررسی وضعیت پاسخدهی بیمار تا زمانی که پاسخ مطلوب حاصل می‌شود، درمان ادامه یابد.

فارماکوکینیتیک 

حدود 75 درصد Estracyt  متعاقب مصرف خوراکی جذب می شود. پس از دفسفریله شدن، متابولیت های Estracyt  به دلیل اتصال به پروتئین موجود در تومور، در بافت پروستات تجمع یافته و اثرات آنتی میتوتیک خود را اعمال می نمایند. متابولیسم EstraCyt کبدی بوده و متابولیت های آن استرادیول و استرون هستند. نیمه‌عمر دفع این دارو حدود 15 تا 24 ساعت است. EstraCyt 3-2 ساعت پس از مصرف به حداکثر غلظت سرمی خود می‌رسد.

عوارض جانبی:

عوارض جانبی با شیوع بیشتر از  10%: ادم، دیس‌پنه، تهوع، اسهال، حساسیت به لمس یا بزرگی سینه

عوارض جانبی با شیوع 10- 1%: خستگی، بی‌خوابی، اختلالات انعقادی (شامل انفارکتوس میوکارد،حوادث سربرووسکولار، آمبولی ریوی و ترومبوفلبیت)، نارسایی احتقانی قلب، خونمردگی، اختلال در بلع، استفراغ، خارش، خشکی پوست، ناتوانی جنسی، گرفتگی عضلات پا، لکوپنی، کاهش سطح تستوسترون و تغییر سطح آنزیم‌های کبدی و بیلی‌روبین

تداخل دارویی:

املاح کلسیم جذب EstraCyt  را به شکل قابل توجهی کاهش می‌دهند. مصرف هم‌زمان هیدروکسی‌اوره و این دارو ممکن است باعث سرکوب شدید مغز استخوان شود.

موارد منع مصرف

1.Estracyt  در افرادی که به استرادیول یا نیتروژن موستاردها حساسیت دارند، منع مصرف دارد.

2. همچنین تجویز این دارو در افراد مبتلا به اختلالاتی مانند نارسایی شدید کبدی، بیماری های قلبی، ترومبوفلبیت فعال یا اختلالات ترومبوآمبولیک ممنوع است، مگر این‌که تومور باعث ایجاد پدیده‌ی ترومبوامبولیسم شده باشد.

 

استفاده در موارد خاص:

 

مصرف در دوران بارداری گروه B  

: رده‌ی X، استروژن و نیتروژن موستارد از ترکیبات موتاژن هستند لذا بیمار و همسرش در طول مدت درمان باید از روش های مطمئن جلوگیری بارداری استفاده کنند.

مصرف در دوران شیردهی

در زنان قابل استفاده نیست. 

موارد هشدار و احتیاط:

  1. کپسول های Estracyt   باید با یک لیوان آب مصرف شوند. مصرف همزمان با لبنیات یا سایر ترکیبات حاوی کلسیم توصیه نمی شود.
  2. یک ساعت قبل یا دو ساعت بعد از غذا مصرف شود.
  3. باعث افزایش ریسک اختلالات ترومبوامبولیک شامل انفارکتوس میوکارد کشنده و غیر کشنده می‌شود. در افرادی که سابقه‌ی اختلالات ترومبوامبولیک (به ویژه ثانویه به مصرف استروژن‌ها دارند)، با احتیاط مصرف شود.
  4. ممکن است موجب نارسایی کبدی، بیماری متابولیک استخوان به همراه هایپرکلسمی و نارسایی کلیوی شود.
  5. بایستی فشار خون و سطح قند خون بیمار به طور دوره‌ای بررسی شود.
  6. می‌تواند باعث افزایش احتباس آب و نمک شود؛ به همین دلیل شرایط بیماران مبتلا به نارسایی احتقانی قلب، ادم محیطی، صرع، میگرن و نارسایی کلیوی را وخیم تر می‌کند.
  7. واکنش‌های آلرژیک مانند آنژیوادم مسیرهای هوایی در موارد نادر با این دارو دیده شده است.
  8. مصرف این دارو باید تحت نظر پزشک با تجربه کافی در درمان سرطان انجام شود.

 

شرایط نگهداری

دارو بیاد در دمای اطاق (25-15 درجه سانتی گراد) و در جعبه نگهداری شود.