Aromasin

Oncology

Aromasin

با اتصال به گروه هِم آنزیم آروماتاز، تبدیل آندروژن به استروژن را در بافت‌های محیطی مهار می‌کند و مانع از تولید استروژن می‌شود.

نام دارو :

Aromasin

گروه دارویی:

آنتی‌نئوپلاستیک، مهارکننده‌ی استروئیدی آروماتاز

نام ژنریک دارو:

Exemestane

نام برند:

Aromasin

شکل و قدرت دارویی:

قرص 25 میلی‌گرمی

بسته بندی:

30 عددی

مکانیسم اثر:

مهارکننده‌ی برگشت‌ناپذیر و انتخابی آنزیم آروماتازنوع I است که ساختار آن به سوبسترای طبیعی این‌ آنزیم، یعنی آندروستندیون شباهت ساختاری دارد. با اتصال به گروه هِم آنزیم آروماتاز، تبدیل آندروژن به استروژن را در بافت‌های محیطی مهار می‌کند و مانع از تولید استروژن می‌شود. در نتیجه در درمان انواعی از سرطان سینه که در آن‌ها، رشد و تقسیم سلول‌های سرطانی وابسته به حضور استروژن است (ER مثبت)، نقش دارد.

موارد مصرف:

سرطان سینه ER مثبت

دوز و نحوه مصرف:

 

  1. برای تکمیل دوره‌ی پنج ساله‌ی درمان ادجوونت سرطان سینه early، پس از دو تا سه سال، مصرف تاموکسیفن دارو به آروماسین تغییر پیدا می‌کند دوز مصرفی آروماسین در این کاربرد درمانی نیز روزانه یک قرص 25 میلی‌گرمی، بعد از غذا است.
  2. درمان سرطان سینه‌ی پیشرفته در زنان یائسه که بیماری آن‌ها به دنبال مصرف تاموکسیفن پیشرفت کرده است.

فارماکوکینیتیک 

نیمه‌عمر: 24 ساعت

اتصال به پروتئین: 90%

زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: 1 تا 2 ساعت (در زنان مبتلا به سرطان سینه)

متابولیسم: عمدتاً توسط  CYP3A4

دفع: 45 -39 % از راه ادرار ادرار و 48 – 35 % از طریق مدفوع

عوارض جانبی:

عوارض شایع با احتمال بروز بیشتر از 10%: خستگی (22%)، تهوع (18%)، گرگرفتگی (13%)، افسردگی (13%)، درد (13%)، بی‌خوابی (11%)

عوارض با احتمال بروز 10 – 1%: اضطراب، تنگی نفس، گیجی، سردرد، ادم، استفراغ، سندروم شبه آنفولانزا، درد شکمی، بی‌اشتهایی، سرفه، افزایش فشار خون، یبوست و اسهال

تداخل دارویی:

در صورت مصرف همزمان با القاکننده‌های قوی آنزیم CYP3A4 مانند ریفامایسین‌ها و داروهای ضد صرع قدیمی (فنی‌توئین، فنوباربیتال، پریمیدون و کاربامازپین) و نیز علف چای و داروی نیلوتینیب باید با دوز روزانه 50 میلی‌گرم تجویز شود. ضمناً مصرف همزمان آروماسین با ترکیبات استروژنی از اثرات این دارو می‌کاهد.

موارد منع مصرف

  1. افراد دارای سابقه‌ی حساسیت به آروماسین یا هر یک از اجزای دیگر فرمولاسیون
  2. بارداری

استفاده در موارد خاص:

 

مصرف در دوران بارداری گروه B  

رده‌ی X.

مصرف در دوران شیردهی

وارد شیر می‌شود. مصرف نشود.

موارد هشدار و احتیاط:

  1. مصرف همراه با غذاهای حاوی چربی، فراهمی زیستی آروماسین را تا 40% افزایش می‌دهد؛ لذا بایستی توصیه به مصرف همزمان آن با غذا شود.
  2. در طول دوران مصرف، به طور مداوم سطح 25- هیدروکسی ویتامین D ارزیابی شود . زنانی که با آروماسین درمان می‌شوند، باید ویتامین D3  و کلسیم را به صورت مکمل دریافت کنند.
  3. Aromasin نباید به همراه ترکیبات حاوی استروژن مصرف شود.
  4. Aromasin در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی و کلیوی نیازی به تعدیل دوز ندارد.
  5. افرادی که آروماسین مصرف می‌کنند، باید به صورت دوره‌ای از نظر تراکم استخوان بررسی شوند. ریسک بروز شکستگی در افراد زیر بیشتر از سایرین است:
  • زنان سالمند بالای 65 سال
  • زنان بالای 40 سال با سابقه‌ی شکستگی در اثر استئوپروز
  • تراکم استخوان پایین (T-score < -2.5)
  • سابقه‌ی خانوادگی شکستگی در اثر استئوپروز
  • استئوپنی واضح در X- ray
  • یائسگی زودرس در سنین کمتر از 45 سال

 

شرایط نگهداری

قرص Aromasin را باید در دمای اتاق (C° 25) نگهداری کرد. بهتر است دمای محل نگهداری بالاتر از C° 30 یا پایین‌تر از15 درجه‌ی سانتی‌گراد  نباشد.