چمپیکس ( Champix )

قلب و عروق

چمپیکس ( Champix )

PFIZER

چمپیکس یک آگونیست نسبی گیرنده های نورونی نیکوتینی 2β4α بوده که سبب ترشح دوپامین و در نتیجه کاهش عوارض ناشی از ترک سیگار می گردد. از طرف دیگر با مسدود کردن این گیرنده ها، آنتاگونیست آنها نیز محسوب شده و تمایل فرد به کشیدن سیگار را کاهش می دهد.

نام دارو :

Champix

گروه دارویی:

محرک گیرنده نیکوتین

نام ژنریک دارو:

Varenicline

نام برند:

Champix

شکل و قدرت دارویی:

چمپیکس® قرص 5/0 میلی گرمی

چمپیکس® قرص 1 میلی گرمی

بسته بندی:

بسته شروع درمان شامل 1 بلیستر 11 عددی از قرص 5/0 میلی گرمی و 1 بلیستر 14 عددی از قرص 1 میلی گرمی

بسته ادامه درمان شامل 56 عدد قرص 1 میلی گرمی

بسته شروع درمان:

. شامل یک بلیستر 11 عددی از قرص 0.5 میلی گرمی و یک بلیستر 14 عددی از قرص 1 میلی گرمی

بسته ادامه درمان:

. حاوی بلیسترهای 28 یا 56 عددی قرص 1 میلی گرمی

مکانیسم اثر:

چمپیکس یک آگونیست نسبی گیرنده های نورونی نیکوتینی 2β4α بوده که سبب ترشح دوپامین و در نتیجه کاهش عوارض ناشی از ترک سیگار می گردد. از طرف دیگر با مسدود کردن این گیرنده ها، آنتاگونیست آنها نیز محسوب شده و تمایل فرد به کشیدن سیگار را کاهش می دهد.

موارد مصرف:

ترک مصرف سیگار در بزرگسالان

دوز و نحوه مصرف:

درمان ترک سیگار در افرادی که انگیزه سیگار نکشیدن و افرادی که تحت پشتیبانی و مشاوره هستند با موقیت بیشتری همراه است.

مصرف چمپیکس خوراکی می باشد. مقدار پیشنهادی به صورت 1 میلی گرم وارنیکلین دو بار در روز بعد یک هفته مصرف قرص به صورت زیر می باشد:

روز 1 تا 3

5/0 میلی گرم یکبار در روز

روز 4 تا 7

5/0 میلی گرم دوبار در روز

روز 8 تا پایان دوره درمان

1 میلی گرم دوبار در روز

 

 

بیمار باید تاریخ مشخصی را برای توقف سیگار کشیدن انتخاب کند. دوز چمپیکس باید 1 تا 2 هفته پیش از این تاریخ شروع شود.

در بیمارانی که قادر به تحمل عوارض جانبی چمپیکس نباشند دوز دارو ممکن است به طور موقت یا دایم به 5/0 میلی گرم دوبار در روز کاهش داده شود.

قرص های چمپیکس باید به طور کامل بلعیده شود. چمپیکس را میتوان همراه یا بدون غذا مصرف کرد.

بیماران باید به مدت 12 هفته با چمپیکس تحت درمان باشند.

در بیمارانی که پس از 12 هفته موفق به ترک سیگار شدند ممکن است یک دوره اضافه 12 هفته ای با مقدار مصرف 1 میلی گرم دوبار در روز توصیه شود.

اطلاعاتی در مورد تاثیر یک دوره 12 هفته ای اضافی برای بیمارانی که در مدت درمان اولیه موفق به ترک سیگار نشدند و یا در افرادی که پس از درمان به سیگار کشیدن بازگشتند، در دسترس نمی باشد.

در درمان ترک سیگار، احتمال بازگشت به سیگار کشیدن در دوره ای بلافاصله پس از پایان درمان افزایش می یابد. در بیماران با احتمال بالا به بازگشت به سیگار کشیدن، ممکن است کاهش دوز پلکانی توصیه شود.

فارماکوکینیتیک 

 

حداکثر غلظت پلاسمایی معمولا 3 الی 4 ساعت پس از مصرف خوراکی دارو بدست می آید. غلظت پایدار در طی 4 روز ایجاد می شود. مصرف غذا و زمان مصرف دارو تأثیری در جذب دارو ندارد. نیمهدعمر حذف داروتقریباً 24 ساعت است و دفع کلیوی دارد.

 

عوارض جانبی:

 

شایعترین عارضه جانبی چمپیکس حالت تهوع می باشد. از دیگر عوارض آن می توان به کابوس های شبانه، یبوست، نفخ شکم و استفراغ اشاره کرد.

 

تداخل دارویی:

براساس مشخصات وارنیکلین و تجربیات بالینی به روز، چمپیکس تداخل دارویی بالینی معنی داری ندارد. در زیر موارد عدم نیاز به تنظیم دوز چمپیکس یا تجویز همزمان فراورده های دارویی ذکر شده است.

 

در مطالعات برون-تن مشخص شده است که تغییر فارماکوکینتیک ترکیباتی که در درجه اول ازطریق آنزیم سایتوکروم P450 متابولیز می شوند توسط وارنیکلین بعید می باشد.

 

به علاوه با توجه به اینکه متابولیسم وارنیکلین کمتر از 10 درصد کلیرنسش می باشد، ترکیبات فعالی که بر سیستم سیتوکروم P450 اثر میگذارند بعید است که باعث تغییر فارماکوکینتیک ارنیکلین شوند، بنابراین تنظیم دوز چمپیکس نیاز نمی باشد.

موارد منع مصرف

در صورت حساسیت به ماده موثره یا دیگر ترکیبات جانبی، دارو نباید مصرف شود.

استفاده در موارد خاص:

مصرف در بیماران مبتلا به نارسایی کلیه

جهت مصرف در بیماران مبتلا به اختلال خفیف ( برآورد کلیرنس کراتینین > 50 میلی لیتر در دقیقه تا ملایم برآورد کلیرنس کراتینین ≥ 30 میلی لیتر در دقیقه و ≤ 50 میلی لیتر در دقیقه) کلیه، تنظیم دوز نیاز نمی باشد.

 

در بیماران مبتلا به اختلال ملایم کلیه در صورت بروز عوارض جانبی غیر قابل تحمل، دوز دارو ممکن است به 1 میلی گرم یکبار در روز کاهش یابد.

در بیماران مبتلا به اختلال شدید کلیوی (برآورد کلیرنس کراتینین < 30 میلی لیتر در دقیقه)، دوز توصیه شده چمپیکس 1 میلی گرم یکبار در روز می باشد. دوز دارو باید به میزان 5/0 میلی گرم یکبار در روز برای مدت 3 روز آغاز شود و سپس به 1 میلی گرم یکبار در روز افزایش یابد. به دلیلی عدم وجود تجربیات بالینی کافی در زمینه مصرف چمپیکس در بیماران مبتلا به مراحل پایانی بیماری های کلیوی، درمان در این دسته بیماران توصیه نمیشود.

 

مصرف در بیماران مبتلا به اختلالات کبدی

در بیماران مبتلا به اختلالات کبدی تنظیم دوز نیاز نمی باشد.

 

مصرف در سالمندان

جهت مصرف سالمندان تنظیم دوز نیاز نمی باشد. به دلیل آنکه احتمال کاهش عملکرد کلیه در سالمندان بیشتر است، پزشک باید هنگام تجویز دارو به شرایط کلیوی بیمار سالمند توجه کند.

 

مصرف در اطفال

با توجه به عدم وجود اطلاعات کافی ایمنی و اثربخشی، مصرف چمپیکس در کودکان و نوجوانان زیر 18 سال توصیه نمی شود.

مصرف در دوران بارداری گروه B  

 

در دوران حاملگی در گروه C می باشد.

مصرف در دوران شیردهی

 

از آنجایی که دارو در شیر مادر ترشح می شود مصرف آن در دوره‌ی شیردهی باید با صلاحدید پزشک انجام گردد.

 

موارد هشدار و احتیاط:

تاثیر توقف سیگار کشیدن: تغییرات فیزیولوژیکی حاصل از ترک سیگار، با یا بدون درمان با چمپیکس، ممکن است باعث تغییر فارماکودینامیک یا فارماکوکینتیک برخی داروها شود که در این صورت تنظیم دوز لازم است (به عنوان مثال تئوفیلین، وارفارین و انسولین). به دلیل آنکه سیگار کشیدن CYP1A2 را القا مینماید، ترک سیگار ممکن است منجر به افزایش غلظت پلاسمایی سوبستراهای CYP1A2 شود.

 

ترک سیگار، با یا بدون دارو درمانی، با تشدید بیماری روانپزشکی زمینه ای مرتبط است (مانند افسردگی). در مورد بیماران با سابقه بیماری روانپزشکی باید مراقبت های لازم صورت گیرد و بر این اساس توصیه های لازم انجام شود.

در مورد مصرف چمپیکس در بیماران مبتلا به صرع تجربه بالینی ای وجود ندارد.

در پایان دوره درمان، قطع مصرف چمپیکس با کج خلقی، اصرار به سیگار کشیدن، افسردگی و یا بی خوابی در تا 3 درصد بیماران مرتبط بوده است. پزشک باید بیمار را بر این اساس آگاه کرده و نیاز کاهش دوز را بررسی نماید.

شرایط نگهداری

دارو می بایست دور از دید و دسترس کودکان و در دمای اتاق (زیر 30 درجه سانتیگراد) نگهداری شود.